今天主要來介紹下二(er)氨基(ji)嘧啶氧化物（Kopexil）和可比落（Kopyrrol）這兩種藥物(wu)，這兩款(kuan)藥物(wu)的分子(zi)式和米(mi)(mi)諾(nuo)地(di)爾(er)比較像，我(wo)們首先來看下三者分子(zi)式，從上(shang)到下分別(bie)是米(mi)(mi)諾(nuo)地(di)爾(er)Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：

米諾地爾Minoxidil（C9H15N5O）

Kopexil (C4H6N4O )

Kopyrrol (C8H13N5O)

二氨基嘧啶氧化(hua)物（Kopexil）和吡咯烷基二(er)氨基嘧啶氧化物（Kopyrrol）是新型的毛發(fa)生長促進劑(ji)，結(jie)構上類似米(mi)諾地爾(er)，但作(zuo)用(yong)原理不同(tong)，且不屬于藥類，是化妝品(pin)批準用(yong)原料，并且安全、無毒副作(zuo)用(yong)。

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的(de)作用原(yuan)理為：通(tong)(tong)過(guo)對(dui)鉀(jia)離子通(tong)(tong)道開關(guan)抑(yi)制劑的拮抗作用來影(ying)響(xiang)鉀(jia)離子通(tong)(tong)道，促(cu)進(jin)表皮毛(mao)乳頭細(xi)胞增殖(zhi)；通(tong)(tong)過(guo)舒(shu)張毛(mao)囊周圍(wei)的血管，改(gai)善頭皮微循環，給頭發(fa)提供生(sheng)長(chang)必(bi)需的營養(yang)，從而促(cu)進(jin)頭發(fa)由休止期(qi)向生(sheng)長(chang)期(qi)轉(zhuan)化，并保持(chi)較長(chang)的生(sheng)長(chang)期(qi)。

經(jing)發(fa)(fa)友分享的幾篇相關(guan)文獻，今天主要來粗(cu)略介紹該藥物的發(fa)(fa)展情(qing)況。

我們(men)將該納米脂質體稱為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備(bei)流程：

實驗：分為5組，1. 正常組(zu)、2. 雄激素脫發模型(xing)組（Model）、3. 空白脂(zhi)質(zhi)體組(zu)（Blank-LPs）、4.游離防脫活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組，每(mei)組8只。試驗(yan)前(qian)一天剔除小鼠背(bei)部毛發，各組(zu)小鼠每天背(bei)部皮(pi)下注(zhu)射丙酸睪酮造模（劑(ji)量為5 mg/（kg·d），正常組注射(she)等體積的生(sheng)理鹽水）

21天(tian)內不同組小(xiao)鼠的背部皮膚變(bian)化情況如圖4所示。21天時(shi)正常組小鼠長(chang)出(chu)毛發，而Model小鼠背部無毛(mao)發生長(chang)，表明用丙酸睪酮誘導(dao)的雄激素脫發模(mo)型造模(mo)成功(gong)。此外，Blank-LPs小鼠背部也(ye)未發(fa)現毛發(fa)生長，表明(ming)納米脂(zhi)質體(ti)(ti)的組(zu)成材料對(dui)毛發(fa)生長無促(cu)進作(zuo)用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背部明顯長出毛發(fa)，而且(qie)Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背(bei)部毛發長度（4.32 ± 0.64） mm顯著高于(yu)Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以上結果說明經(jing)納米(mi)脂質(zhi)體包載后防(fang)脫活性(xing)物加快毛發再生，治療雄激素(su)脫發方面有更好的效(xiao)果。

• 防脫(tuo)活(huo)性(xing)物Kopexil和Kopyrrrol同時包載入(ru)納米脂質體(ti)后(hou)，相對(dui)于游離態在體(ti)外表現出(chu)更(geng)加穩(wen)定持久(jiu)的(de)釋放行(xing)為(wei)，透皮性(xing)能(neng)得到(dao)明顯提(ti)升，有更(geng)好(hao)的(de)皮膚滯留能(neng)力(li)，其本身的(de)生發能(neng)力(li)也(ye)得到(dao)驗(yan)證(zheng)，但是能(neng)否(fou)成為(wei)今后(hou)的(de)主(zhu)流外用藥物還需要大(da)量臨床進一步(bu)驗(yan)證(zheng)，目前(qian)依(yi)然無法替(ti)代米諾地(di)爾(er)的(de)地(di)位。

• 因(yin)此該脂質體納米(mi)工藝技術可(ke)為今后其他(ta)外用藥物(wu)提(ti)供借鑒基礎。